中文名称: 醋酸乌利司他

中文同义词: (11B)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;17Α-乙酰氧基-11Β-(4-N,N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮;CDB2914;醋酸乌利司他;醋酸乌利司酮;醋酸优力司特;醋酸优力斯特;优力司特

英文名称: Ulipristal Acetate

英文同义词: HRP 2000;(11b)-17-(Acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione;CBD 2914;VA 2914;Ulipristal;Ulipristal acetate;Ulipristal acetate/CDB2914;17α-Acetoxy-11β-(4-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione

CAS号: 126784-99-4

分子式: C28H35NO3

分子量: 433.5824

EINECS号: 1312995-182-4

相关类别: 科研试剂;API;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals;Steroids;Final material;原料药;避孕药类;中间体;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;医药原料

Mol文件: 126784-99-4.mol

醋酸乌利司他

醋酸乌利司他 性质

熔点 183-185 oC

密度 1.19

醋酸乌利司他 用途与合成方法

口服紧急避孕药 醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药，是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护*后长达120h内用药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降，同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸乌利司他的临床适用性更广，具有能够预防更多意外妊娠的潜力。

醋酸乌利司他由HRA制药公司开发，2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市，其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂，主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现，当在接近排卯日(受孕机会*)给药后，醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯，从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。

醋酸乌利司他 结构式

图1为醋酸乌利司他结构式。

药理作用 醋酸乌利司他（ulipristal acetate）是一种孕酮激动剂/拮抗剂，其作用机制是抑制或延迟排卵；然而，子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。

醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂，对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5～9天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟，但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm（平均值±SD）。

药代动力学 吸收：在空腹条件下，20位妇女单次单剂量给予醋酸乌利司他（ulipristal acetate），ulipristal acetate和活性代谢物（单去甲基-ulipristal acetate）的*血浆浓度分别在0.9h和1h达到176和69ng/mL。醋酸乌利司他与高脂早餐共同服用比空腹状态给药时，ulipristal acetat和单去甲基-ulipristal acetate的平均Cmax较低40％～45％，延迟tmax（从中位数0.75h延迟至3h）和平均AUC0-∞较高20％～25％。这些差别预期不会损害醋酸乌利司他的有效性或安全性，所以，醋酸乌利司他可与或不与食物一起服用。

分布：本品与血浆蛋白结合率高（＞94％），包括高密度脂蛋白，α-1-酸性糖蛋白和白蛋白。

代谢：Ulipristal acetate被代谢为单-去甲基和双-去甲代谢物。体外数据表明主要由于CYP3A4的介导，单去甲基代谢物有药理学活性。

排泄：单次单剂量给予醋酸乌利司他30mg后血浆中ulipristal acetate的末端半衰期估算是（32.4±6.3）h。

有关口服紧急避孕药醋酸乌利司他的药理作用，药代动力学，市场前景，专利知识产权情况由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

市场前景 紧急避孕药亦称事后避孕药，是供育龄妇女无保护*或避孕失败后使用以预防意外妊娠的应急性避孕药。

目前，临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮(1evonorgestre1)，以间隔12h各服1片(0.75 mg)或单次服用2片(1.5mg)方案用药。不过，左炔诺孕酮仅被批准在无保护*或避孕失败后72h(3d)内用作紧急避孕药。即使如此，左炔诺孕酮的紧急避孕效力也会随用药时间延迟而明显下降，故被推荐*在无保护*或避孕失败后12h内开始服药。

2009年5月，欧盟批准了一种新型紧急避孕药醋酸乌利司他(ulipristal acetate／EllaOne)，该药不仅获准可在无保护*或避孕失败后120h(5d)内服药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降。

醋酸乌利司他是迄今全球范围内获准可在无保护*或避孕失败后120h内用药的第一种口服紧急避孕药，具有能较左炔诺孕酮预防更多意外妊娠的潜在益处。作为一种新型口服紧急避孕药，醋酸乌利司他不仅能在妇女无保护*后长达120 h内用药，且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降，同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比，醋酸乌利司他的临床适用性更广，具有能够预防更多意外妊娠的潜力。

知识产权情况 原研厂家在中国申请了醋酸乌利司他片剂以及适应症和用法的专利，目前尚未授权，不存在知识产权障碍。

其他临床研究 2012年2月2日出版的《新英格兰医学杂志》刊载的2项临床试验研究发现醋酸乌利司他对子宫肌瘤治疗效果优异。研究结果显示，在控制子宫肌瘤出血、减小肌瘤体积以及改善疼痛效果方面，醋酸乌利司疗效优于安慰剂，并可媲美亮丙瑞林。

据统计，约四分之一妇女患有子宫肌瘤症状。醋酸亮丙瑞林作为一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂，从1995年被批准后至今一直用于子宫肌瘤术前治疗。醋酸乌利司他能否成功挑战亮丙瑞林，成为子宫肌瘤术前药物治疗新选择，让后期试验来揭晓答案。

醋酸乌利司他厂家直接供货，请客户们放心购买。醋酸乌利司他是我公司的主推产品，质量标准处于国内*水平。我们同事也积累了丰富的产品经营，专业的售后和技术人员全程跟踪指导。发货时我们会附上醋酸乌利司他的质检报告单、使用说明书及注意事项等。可提供正规的商业发票。

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