中文名称:环索奈德

中文同义词:环索奈德;环索奈德(标准品)

英文名称:Ciclesonide

英文同义词:(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate;Ciclesonide;(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione;Ciclesonide(RPR251526)

CAS号:126544-47-6

分子式:C32H44O7

分子量:540.69

EINECS号:

相关类别:Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;医药与生物化工;激素类;Other APIs;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;原料

Mol文件:126544-47-6.mol

环索奈德

环索奈德 性质

熔点 202-209?C

储存条件 Refrigerator

环索奈德 用途与合成方法

哮喘治疗药环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药，同类药物还包 括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式给药，被气道的内源性酯酶当场活化，达到目标器官 肺时转化成活性成分；一旦被活化，就表现出很高的局部抗炎活性。

环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国*上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160μg或80μg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控 制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160μg。

在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可 维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一种适当的OCS节省疗法。

副作用环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160μg，血浆皮质激 素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。

局部副作用比较表如下：

副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德

发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6%

咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%

鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%

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