中文名称:癸氧喹酯

中文同义词:6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基-3-喹啉甲酸乙酯;癸氧喹酯;乙癸氧喹酯;地可喹酯;6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯;敌可昆;癸喹酯;葵氧喹脂,地可喹酯

英文名称:Decoquinate

英文同义词:DECOQUINATE;deccox;ethyl 6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxy-3-quinolinate;Decox;M & B 15497;3-Quinolinecarboxylic acid, 6-(decyloxy)-7-ethoxy-4-hydroxy-, ethyl ester;e 756;Ethyl6-(decyloxy)-7-ethoxy-4-hydroxyquinoline-3-carboxylate

CAS号:18507-89-6

分子式:C24H35NO5

分子量:417.5384

EINECS号:242-389-1

相关类别:Quinoline&Isoquinoline;原料药;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;VALTREX;喹诺酮类;中间体;API;小分子抑制剂;有机原料;其他;抗球虫药

Mol文件:18507-89-6.mol

癸氧喹酯

癸氧喹酯 性质

熔点 241.0 to 245.0 °C

Merck 14,2854

CAS 数据库18507-89-6(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息3-Quinolinecarboxylic acid, 6-(decyloxy)-7-ethoxy-4-hydroxy-, ethyl ester(18507-89-6)

癸氧喹酯 用途与合成方法

高效畜禽用抗球虫药癸氧喹酯是一种新型的喹诺酮类高效畜禽用抗球虫药，俗称地可喹酯、乙癸氧喹酯、敌球素、地考喹酯、苄氧喹甲酯，原药为类白色或微黄色结晶性粉末，在氯仿或乙醚中极微溶解，在水或乙醇中不溶，具有独特的抗球虫活性，抗球虫活性效果强于马度米星铵，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯，甲基盐霉素，研究表明，癸氧喹酯能有效地击溃球虫的抗药性，临床上用于防治对禽类危害*的柔嫩艾美耳球虫(E.tenella)、巨型艾美耳球虫(E.maxima)、堆型艾美耳球虫(E.acerVulina)、毒害艾美耳球虫(E.necatrix)、布氏艾美耳球虫(E.brunetti)、变位艾美耳球虫(E.mivati)等6种球虫引起的家禽球虫病。还可防治牛、羊等家畜体内的新孢子虫病及反刍动物的小球隐孢子虫病等；对幼龄山羊还可提高其增重率和产奶量。

癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，进入子孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育。在球虫生活史的早期即开始发挥作用，有效避免因球虫引起的肠道损伤。饲料中添加不会影响动力对饲料的消化和营养成分的吸收。

本品无配伍禁忌；不能用于含皂土的饲料中。

喹啉类抗球虫药物易产生耐药性，建议仅在球虫暴发高峰期使用，连续使用最长不超过4周。

20世纪70年代以来，癸氧喹酯就已经在许多国家广泛用于禽的球虫病的防治，但一直没有在中国使用。

2006年美国雅来公司*引进在中国市场销售，引起了人们高度重视和广泛关注，原因如下：*在中国使用，无抗药性，是最理想的轮换用药，杀灭球虫，促进生长，改善着色，具有优异的抗球虫效果和促生长表现；在球虫生活史的早期开始发挥作用，且持续作用时间最长；抗球虫谱广，对危害*的6种禽球虫都有良好的效果；稳定性好，在适宜的温度和湿度条件下，可在4年内保持品质稳定。

毒性毒性低，耐受性好；使用推荐量的80倍仍安全。代谢快，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1×10-6。

家禽：饲料中添加800ppm（26倍于正常用量），连续饲喂127天，没有发生中毒；猪：以800ppm连续饲喂10天，没有发生中毒。

药动学吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。

在牛、羊分别给予末标记的癸氧喹酯5天和7天后，用14C标记的本品单剂量给牛、羊静注，1.5小时后血浆中放射物达到峰值。

在大鼠体内有部分代谢，产生3种代谢产物，不能测定出其结构。

在反刍动物体内，仅确定有两种代谢产物，而且所占比例比大鼠的低。反刍动物的主要排泄途径为粪，其次为尿。在绵羊，尿中排泄出总剂量的36%，有35%在24小时内排出，在3天内尿中癸氧喹酯及代谢产物完全排出。

联合用药为了提高抗球虫效果，减少抗药性的产生，可以采取联合用药。在球虫病早期（球虫无性繁殖期）采用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、敌球素+马度米星铵、敌球素+氯羟吡啶等联合用药，可以发挥药物协同作用，增强杀灭效果，同时可使每种药物使用剂量减少1/2。在球虫发病全期，可采用敌球素+磺胺喹噁啉钠、敌球素+磺胺氯吡嗪钠等联合用药方案，使无性繁殖期和有性繁殖期的球虫均可同时得到抑制和杀灭。

化学性质 浅黄色结晶性粉末。熔点86-87℃。微溶于氯仿、乙醚，几乎不溶于水。无臭。

用途 喹啉类球虫药。作为饲料添加剂，预防肉鸡球虫病，1t饲料加本品27.2g。该品毒性低，耐受性好，安全范围大。代谢迅速，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1ppm。

用途 抗原虫药，用于鸡球虫病。

生产方法 由3,4-二羟基硝基苯在DMF介质中与溴癸烷反应生成3-羟基-4-癸氧基硝基苯。然后经乙氧基化、还原，制得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。然后，3-乙氧基-4-癸氧基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯缩合，得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯，*经导热姆A加热缩合而得成品。

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