中文名称:厄贝沙坦

中文同义词:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮;厄贝沙坦;2-丁基-3-[邻-1H-5-四唑基苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮;伊贝沙坦;依贝沙坦;安普诺维膜衣锭;2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮;依比沙坦

英文名称:Irbesartan

英文同义词:3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one;2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE;IRBESARTAN;BMS-186295;AVAPRO;APROVEL;SR-47436;Lrbesartan

CAS号:138402-11-6

分子式:C25H28N6O

分子量:428.53

EINECS号:1592732-453-0

相关类别:Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;Hypertension;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗高血压药;心脑血管药物;药物;医药原料;Aromatics;Heterocycles;原料药;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;LITAREX;医药中间体;心脑血管类科研原料药 >;内分泌与激素;中间体;抗生素类;小分子抑制剂;医药原料药

Mol文件:138402-11-6.mol

厄贝沙坦

厄贝沙坦 性质

熔点 180-181°C

储存条件 -20°C Freezer

溶解度 DMSO: >25mg/mL

颜色white to off-white

Merck 14,5083

CAS 数据库138402-11-6(CAS DataBase Reference)

厄贝沙坦 用途与合成方法

抗高血压药物厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构，从而减少高血压病人的致死率，是目前*及心血管疾病*的药物。

血管紧张素拮抗剂(简称ARB)多应用于临床高血压及糖尿病肾病的治疗。目前国内*的药物根据作用部位不同分为血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACEI)，钙拮抗剂，β-受体阻滞剂等几种，相比而言，ARB具有较好的降压疗效，而厄贝沙坦是一种新型的血管紧张素拮抗剂具有明确的降压作用，并有抑制左室肥厚保护*等重要作用。

据国外资料报道口服厄贝沙坦后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，血浆蛋白结合率为90%，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和*排泄。

由杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司生产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日获得了SFDA批准用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为*个拥有此适应证的抗高血压药物。

替米沙坦替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得*降压效果，并可在长期治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

来源 ChemicalBook 分析整理

用法用量口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。

对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。

药物的相互作用厄贝沙坦与氢氯噻嗪、*、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用。

与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂（如氨苯喋啶等）合用时，应避免血钾升高。

与洋地黄类药如*、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

药物过量过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。

不良反应常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，多数患者继续服药都能耐受。

罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

化学性质 从96%乙醇结晶，熔点180-181℃。

用途 抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-l型(AⅡ1)-受体拮抗剂。用于*。

生产方法 方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)环戊羧酸(I)对4-(2-苯氰基)苄胺进行酰胺化反应，生成物(Ⅲ)再水解脱去N上的保护基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯缩合环合，得到化合物(V)，再和叠氮钠反应形成四唑，即得依比沙坦。

方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)环戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物除去N上的保护基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反应，即得产物。

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