中文名称:替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐

中文同义词:替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐;替诺福韦艾拉酚胺富马酸;替诺福韦艾拉芬胺半富马酸;替诺福韦艾拉酚胺富马酸半盐;替诺福韦艾拉芬胺;富马酸磷丙替诺福韦;替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 50MG;泰诺福韦艾拉酚胺富马酸

英文名称:Tenofovir Alafenamide Fumarate

英文同义词:L-Alanine,N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester, (2E)-2-butenedioate (2:1);N-[(S)-[[(1R)-2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester (2E)-2-butenedioate (2:1);GS-7340 (hemifumarate);(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate fumarate(2:1);(R)-isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate fumarate;N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester;Anti-HIV;API-Anti-HBV

CAS号:1392275-56-7

分子式:2(C21H29N6O5P).C4H4O4

相关类别:原料药;医药抗病*

替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 用途与合成方法

慢性乙型肝炎治疗药替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide, TAF)，是一种新型的核苷酸逆转录酶抑制剂，由吉利德公司研制，治疗慢性乙型肝炎病毒感染和代偿性肝病。

替诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(tenofovir, TFV) 的口服前药，已上市药物替诺福韦酯(tenofovirdisoproxil fumarate, TDF)的改良版，相对于TDF而言，TAF临床给药剂量更小，且更容易进入细胞发挥药效，抗病毒疗效更强，不良反应减小。

替诺福韦艾拉酚胺于2016.11.10日获得FDA批准上市，用于慢性乙型肝炎成人感染者的治疗。2016.12.19日获得PMDA批准上市，2017.1.9日获得EMA批准上市，并成为欧洲地区近10年来获准上市的*乙肝药物。在此之前，吉利德已经开发了三款复方制剂，获得批准上市，用于治疗HIV感染, 这三款药物都是以替诺福韦艾拉酚胺为基础，基本情况如下：

2015 年11 月，吉利德公司开发的四合一复方单片，商品名Genvoya，在美国和欧盟被批准上市，该新药由固定剂量的150 mg 埃替格韦( elvitegravir, E) 、150 mg 药物增强剂(cobicistat, C) 、200 mg恩曲他滨( emtricitabine, F) 和10 mg TAF组成。

2016年3 月1 日，在美国作为复方制剂上市销售的新药，商品名为Odefsey，含有25 mg 利匹韦林( rilpivirine, R) ，200 mg 恩曲他滨 和25 mg 替诺福韦艾拉酚胺。

2016 年4 月4 日，在美国作为复方制剂上市销售的新药，商品名为Descovy，含有200 mg 恩曲他滨和25 mg 替诺福韦艾拉酚胺。

专利情况替诺福韦艾拉酚胺化合物专利CN200410097845，2021年7月到期。专利中报道了TAF的制备方法, 通过腺嘌呤和R-碳酸亚丙酯反应得到中间体1，再与对甲苯磺酰氧甲基瞵酸二乙酯进行烷基化反应生成中间体2，随后加入三甲基溴硅烷水解得到中间体3, 再与苯酚进行缩合,控制反应条件形成磷酸单苯酯中间体4,使用氯化亚砜将羟基转换成氯原子，再与 L-丙氨酸异丙脂发生N-烷基化反应，*拆分得到目标产物。

专利CN201280048965报道了一个改进的合成方法，主要的区别在于使用中间体1与对甲苯磺酰氧甲基瞵酸二苯酯反应，生成中间体5，再通过LiOH单水解磷酸苯酯得到中间体4，其它同上文提到的合成条件。

目前报道的替诺福韦艾拉酚胺的合成方法，主要以化合物1和化合物3为关键中间体，因此开发和优化中间体1和3的合成方法，对研究替诺福韦艾拉酚胺的合成较为关键。

【什么时候发货】

我们的工作时间为：周一至周五，节假日正常休息。粉末类产品下午4点前打款可当天发货，液体产品下午3点前打款可当天发货，其他时间只接受咨询。周六、周日只接受询单和下单，不发货。

【发快递还是发物流】

液体产品：全国范围内，只发物流；1kg非危险液体产品可发快递；

非液体产品：全国范围内可发快递和物流。

【货物到达时间】

正常情况下，河南省内快递1-2天到达，河南省外的快递2-3天到达（边远地区和山区除外）。物流比快递会慢1-2天。

【产品质量怎么样】

我们的产品复合国家标准和行业标准，每批次产品均可提供检验报告。

【你们有现货库存么】

一般情况下，我们的产品都有现货库存的。

【可以货到付款么】

我们遇见过货到付款客户拒收的情况，现在只针对高校和科研院所提供货到付款。企业单位和个人购买我们只提供款到发货，谢谢理解。