中文名称:盐酸利托君

中文同义词:利托君盐酸盐;4-羟基-alpha-[1-[[2-(4-羟基苯基)乙基]氨基]乙基]苄醇盐酸盐;盐酸利托君;盐酸利托君/4-羟基-ALPHA-[1-[[2-(4-羟基苯基)乙基]氨基]乙基]苄醇盐酸盐

英文名称:Ritodrine hydrochloride

英文同义词:du21220;erythro-p-hydroxy-alpha-(1-((p-hydroxyphenethyl)amino)ethyl)benzylalcoholhy;p-hydroxy-alpha-(1-((p-hydroxyphenethyl)amino)ethyl)-benzylalcohohydrochl;pre-par;utopar;RITODRINE HCL;RITODRINE HYDROCHLORIDE;N-[P-HYDROXYPHENETHYL]-4-HYDROXY-NOREPHEDRINE HYDROCHLORIDE

CAS号:23239-51-2

分子式:C17H22ClNO3

分子量:323.81

EINECS号:245-514-8

相关类别:Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;生物活性小分子;RIDZOL;医药原料;API;小分子抑制剂;有机碱

Mol文件:23239-51-2.mol

盐酸利托君

盐酸利托君 性质

熔点 192-196°C

储存条件 -20°C Freezer

*波长(λmax)284nm(MeOH)(lit.)

Merck 14,8237

盐酸利托君 用途与合成方法

治疗先兆早产药物早产是产科常见的妊娠时限性疾病，其发生率为5%～15%,早产治疗的主要原则是通过宫缩抑制剂的应用，抑制宫缩，延长胎儿在宫内的时间，为胎儿赢得促胎肺成熟时间，以改善新生儿的结局。目前国内外治疗早产的药物有盐酸利托君( 安宝) 、硫酸镁、硝苯地平、阿托西班等药物。

盐酸利托君(Ritodrine Hydrochlo ride)，化学名为对羟基-α- [1-[ (对羟苯乙基)氨基] 乙基]苄醇盐酸盐，又名盐酸羟苄羟*，为β-拟交感神经药，属于肾上腺素β2受体激动剂，可抑制宫缩, 是目前美国食品药物管理局(Food and DrugAdmini stration , FDA)惟一认证的治疗先兆早产药物，已被《美国药典》收录。它通过与子宫肌细胞表面的β2受体结合，激活细胞膜的腺苷酸环化酶，使三磷酸腺苷转化为环磷酸腺苷，降低肌球蛋白轻链激酶活性，抑制肌质网释放钙，降低细胞内钙离子浓度，从而抑制子宫肌纤维收缩。由于盐酸利托君有β1受体激动作用，用药初期可导致心率加快，一般存在量效关系，当孕妇心率达到120次/min时，抑制宫缩效果作用明显，但是随着使用时间延长，心率逐渐稳定并有下降趋势，这是盐酸利托君的一种减敏现象。另外，少数孕妇使用盐酸利托君可引起肝功能、血糖和血钾异常、肺水肿等。临床主要作用于子宫肌层，通过与子宫平滑肌细胞膜上β2受体结合，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP浓度升高,降低细胞内游离钙的浓度，使子宫平滑肌松弛,减少子宫的活动而延长妊娠期，预防妊娠20周后的早产。

盐酸利托君注射液

图1为盐酸利托君注射液

合成路线对羟基苯丙酮为原料, 溴化得到2-溴-对羟基苯丙酮(2), 再与对羟基苯乙胺(酪胺)缩合成盐得到1-(4-羟基苯基)-2-[ 2-(4-羟基苯基)乙胺基] 丙-1-酮盐酸盐(3), 用Pd/C 催化加氢还原得到目标产物盐酸利托君

不良反应盐酸利托君的主要不良反应为心率加快，孕妇心率增快达100~138次／min，同时伴有胎心率加快，但无胎儿宫内窘迫发生。

药物相互作用1.避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用。

2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。

3.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。

4.与其它副交感神经胺同时使用时，对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。

5.外科使用的麻醉剂，应考虑对低血压患者的影响可能被加强。

【什么时候发货】

我们的工作时间为：周一至周五，节假日正常休息。粉末类产品下午4点前打款可当天发货，液体产品下午3点前打款可当天发货，其他时间只接受咨询。周六、周日只接受询单和下单，不发货。

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