中文名称:奥曲肽

中文同义词:奥曲肽

英文名称:Octreotide

英文同义词:SANDOSTATIN;SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamide cyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE (SMS 201-995), ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-cysteinamid;r*))-(racetate(salt)

CAS号:79517-01-4

分子式:C49H66N10O10S2

分子量:1019.24

EINECS号:1308068-626-2

相关类别:Amino Acid Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;Somatostatin receptor;peptide;多肽;多肽中间体

Mol文件:79517-01-4.mol

奥曲肽

奥曲肽 性质

熔点 153-156°C

比旋光度 D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid)

储存条件 ?20°C

溶解度 H2O: soluble

InChIKeyXQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N

奥曲肽 用途与合成方法

消化系统用药奥曲肽属消化系统用药，是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性，且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时，而天然生长抑素为2～3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用，比天然生长抑素作用强，经动物试验证明：静注本品15分钟，对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍，对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间，促进水和电解质的吸收，对内脏血管有收缩作用，可降低内脏血流，降低*血流量，以降低门脉压和门脉血流量，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na+的吸收。

本品的化学结构上的*、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸，故不易受酶破坏，半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全，血药浓度达峰值时间为0.5小时，分布容积为0.27L/kg，半衰期为1.5小时，代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除，半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。 

临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血，*疾病如重型急性*炎、胰损伤或手术后*瘘，以及预防*手术后并发症。还用于胃肠道瘘管，消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征，肢端肥大症，突眼性甲亢症，全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。

用法用量(1)预防*手术后并发症：手术前1小时，皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射，每日3次，连续7天。

(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0.1mg静脉注射， 以后0.5mg，每2小时1次静脉滴注。

(3)应激性溃疡及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。 

(4)重型*炎：0.1mg皮下注射，每日4次，疗程3～7天；胰损伤或手术后胰瘘，皮下注射，每次0.1mg，每8小时1次，连用7～14日。

(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射0.1mg，每日3次，疗程10～14天。

(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻：皮下注射0.1mg，每日3次，肢端肥大症疗程10～14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感，一般于15分钟缓解。

消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、*功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。

类别有毒物质

毒性分级高毒

急性毒性静脉-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤

可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾

储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

【什么时候发货】

我们的工作时间为：周一至周五，节假日正常休息。粉末类产品下午4点前打款可当天发货，液体产品下午3点前打款可当天发货，其他时间只接受咨询。周六、周日只接受询单和下单，不发货。

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非液体产品：全国范围内可发快递和物流。

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一般情况下，我们的产品都有现货库存的。

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