中文名称:度鲁特韦

中文同义词:度鲁特韦;德罗特韦;4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1;DOLUTEGRAVIR 度鲁特韦;德罗特韦 GSK1349572;德罗特韦(GSK-1349572,DTG);杜鲁特韦;度鲁特韦游离酸

英文名称:GSK1349572

英文同义词:Dolutegravir API;Dolutegravir (GSK1349572);2H-Pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide, N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-, (4R,12aS)-;(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide Dolutegravir (GSK1349572);Dolutegravir free acid;GSK1349572, S-349572, GSK572;(4R,12aS)-N-(2,4-Difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide;Dolutegravir, >=98%

CAS号:1051375-16-6

分子式:C20H19F2N3O5

分子量:419.3787664

EINECS号:

相关类别:HIV-1 integrase inhibitor;高纯试剂;原料药中间体;微生物Microbiology;API;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;CMLLYL;医药原料

Mol文件:1051375-16-6.mol

度鲁特韦

度鲁特韦 性质

密度 1.53

度鲁特韦 用途与合成方法

抗艾滋病新药度鲁特韦(德罗格韦，Dolutegravir，Tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。

2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（Gilead Sciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。

2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。

Dolutegravir是日服一次的药物，在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。分析师预计，Dolutegravir有望成为年销售额达数十亿美元的重磅药物，同时将成为吉利德生物公司（Gilead Sciences）世界最畅销HIV复合药物Atripla的强有力竞争者。

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