中文名称:溴丙胺太林

中文同义词:普鲁本辛;溴化丙胺太林;(2-羟乙基)二异丙基甲基溴化铵咕吨-9-羧酸酯;溴丙胺太林;溴丙胺肽林;普鲁苯辛;丙胺太林;溴丙胺太宁

英文名称:Propantheline bromide

英文同义词:nci-c56257;neometantyl;neopepulsan;pantas;pantheline;pervagal;Probanthine;pro-banthine

CAS号:50-34-0

分子式:C23H30BrNO3

分子量:448.39

EINECS号:200-030-6

相关类别:Drug bulk;Miscellaneous;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PROBANTHINE;小分子抑制剂;医药原料药

Mol文件:50-34-0.mol

溴丙胺太林

溴丙胺太林 性质

熔点 159-161°C

储存条件 Refrigerator

溶解度 H2O: soluble50mg/mL

颜色white to off-white

水溶解性 >=10 g/100 mL at 21 oC

溴丙胺太林 用途与合成方法

背景及概述抗胆碱能药在神经节后胆碱能处阻断乙酰胆碱作用，从而减少到达逼尿肌的运动冲动，增大膀胱容量。逼尿肌对副交感刺激的反应，对胆碱能阻滞具有相对抗拒性，故抑制膀胱的剂量即产生一般抗胆碱能性副作用（如便秘、口干）。尿意急迫但无失禁的病例，抗胆碱能药无效。目前已有很多抗胆碱能药问世（参见抗胆碱能药），但尚无证据表明有哪一种比普鲁本辛（propantheline bromide）更为有效，或更易为人耐受。天然颠茄生物碱（阿托品、颠茄酊、莨菪碱）与各种合成代用品(如普鲁本辛)都已用于泌尿系疾患。季铵化合物口服吸收稍逊于天然颠茄生物碱，作用时间则稍长。其他尿路解痉药如双环维林（dicyclomine;Bentyl）、黄酮哌酯（flavoxate；Urispas）和奥昔布宁（oxybutynin;Ditropan），皆以其胆碱能阻滞作用，以及对肌纤维的直接松弛作用，促使逼尿肌和其他平滑肌弛缓。虽然它们并不比抗胆碱能药更为优越，只是抗胆碱能性副作用较轻，但对高龄患者来说，这种优点可能是重要的。 

溴丙胺太林为季铵化合物，系人工合成的抗胆碱能药，兼具抗毒蕈碱和神经节阻滞作用。通常认为是以其抗毒蕈碱成分而发挥治疗作用的。本品口服，可使抑制障碍性神经病因性膀胱容量增大，并减轻其伴随的尿频、尿急和强迫性失禁。治疗这类病例，本品比其他抗胆碱能药更为常用，丙咪嗪可与本品合用。病损位于骶髓水平以上的截瘫病人（反射性神经病因性膀胱），应用本品尚可控制其逼尿肌的反射性活动，从而在非导尿期间保持对排尿的控制。

性状本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味极苦，微有引湿性。极易溶于水、乙醇及氯仿，不溶于乙醚。

药理作用本品为节后抗胆碱药，对胃肠道M受体选择性高， 作用与阿托品相似，但较弱。对胃肠道平滑肌具有选择性，故抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久。对汗液、唾液及胃液的分泌也有不同程度的抑制作用，尚可减少粘蛋白的分泌。此外还具有神经节阻断作用。中毒量时，可阻断神经肌肉传导、呼吸麻痹。

合成路线以溴甲烷为原料，与呫吨-9-甲酸反应合成溴丙胺太林，呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中酯化，于137-140℃脱水反应10h。反应毕，加活性炭脱色，冷却至0℃，压滤，滤液减压回收二甲苯及过剩的二异丙氨基乙醇，得呫吨-9-羧酸-β-二异丙氨基乙酯。然后与溴甲烷进行成季*反应，制得溴化丙胺太林。具体反应过程如下： 合成路线1

药代动力学口服吸收差，在小肠易分解，受食物和制剂影响，生物利用度约为10%。口

服后达峰时间为3～5小时，维持时间6 小时。本品不易通过血脑屏障，很少发生中枢作用。经胆汁、十二指肠液水解为无活性代谢物，代谢物与原形药 (3%～18%)主要随尿排出。

适应症用于胃和十二指肠溃疡的辅助治疗，也用于胃炎、*炎、胆汁排泄障碍、妊娠呕吐及遗尿等。

规格片剂： 15mg

用法用量口服： 每次 15mg，每日3～4次; 小儿每次 0.5mg/kg，每日3～4次。

遗尿：睡前口服15～45mg。

不良反应本品所致不良反应，为一切抗胆碱能药所常见的。能抑制逼尿肌收缩的剂量，也能抑制流涎，干扰眼调节，瞳孔扩大，心率增加，并因胃肠活动减弱而致便秘。季铵化合物不能立即越过血脑屏障，故对中枢神经系统作用甚微。本品因有神经节阻滞作用，故大剂量可引起立位低血压和阳痿。

药物相互作用1. 与甲氧氯普胺合用能使胃运动功能亢进，胃排空加快。两药合用时，疗效均受影响。

2. 本品延长胃排空，从而影响一些药物吸收。如使红霉素、对乙酰氨基酚疗效降低，而使*、呋喃妥因吸收增加。

注意事项1. 本品应于饭前30～60分钟与睡前服。

2. 本品与制酸药、止泻药合用时，应间隔1～2小时分别给予。

禁忌1. 青光眼患者禁用。

2. 心功能不全、肝肾功能损害、高血压、食管裂孔疝合并返流性食管炎、老年衰弱者肠弛缓无力、肠梗阻、重症肌无力、前列腺肥大、呼吸道疾患、心动过速、严重溃疡性结肠炎、尿潴留、干燥综合征等慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药哺乳期妇女禁用。

儿童用药儿童应在医师指导下使用，必须在成人监护下使用。

老年患者用药老年人及衰弱患者应减少用量。

化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点159-161℃。易溶于水、乙醇或氯仿，不溶于乙醚。无臭，味极苦。

用途 抗胆碱解痉药，与阿托品具有相似的作用。适用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、*炎、肠痉挛、多汗和妊娠呕吐等。

生产方法 呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中酯化，于137-140℃脱水反应10h。反应毕，加活性炭脱色，冷却至0℃，压滤，滤液减压回收二甲苯及过剩的二异丙氨基乙醇，得呫吨-9-羧酸-β-二异丙氨基乙酯。然后与溴甲烷进行成季*反应，制得溴化丙胺太林。

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