甲氨蝶呤

简介

氨甲蝶呤（英语：Methotrexate，又称甲氨喋呤、甲氨蝶呤、氨甲喋呤），台湾商品名─灭杀除癌锭。 本药为叶酸拮抗剂，与叶酸差异仅在N10上的NH上的氢改为甲基(CH3)，以及环上C4酮基改为氨基(NH2)，故可与叶酸竞争同一酵素，是抗代谢疗法药物可阻止 (尿嘧啶)透过叶酸转移一个甲基形成 (胸腺嘧啶)，即是抗肿瘤药，或预防移植体对宿主反应(排斥)之药物。所以它能够压抑骨髓活动及引致肝炎。 本药于1950年代氨甲喋呤开始取代毒性更大的抗叶酸药物氨基蝶呤(Aminopterin) 时使用。这种药物最初由印度生物化学家耶拉普拉伽达·苏巴拉奥（Yellapragada Subbarao）合成，他的大部分职业生涯都在美国，而由美国儿科医生西德尼·法伯 (Sidney Farber) 临床开发。这是在世界卫生组织基本药品名单上的药物，这最为重要的药物名单是在基本医疗卫生体系中所必需的。 是目前最重要的控制，抗类风湿性关节炎 (Rheumatoid arthritis，RA)药物之一，又称疾病缓解抗风湿药物(Disease-modifying antirheumatic drug，DMARDs)，这是因为它能减轻部分白血球(抗体）发炎症活动，进一步阻慢骨骼的损害。 本药仅可由对于抗代谢疗法具有知识及经验之医师使用。高剂量治疗恶性疾病曾有死亡之报告。

基本信息

中文名称：甲氨蝶呤

英文名称：Methotrexate

CAS号 59-05-2 分子式 C20H22N8O5

分子量 454.43900 精确质量 454.17100

PSA 210.54000 LOGP 1.82170

物化性质

外观与性状：黄色结晶粉末 密度：1.536 g/cm3 熔点：195°C 水溶解性：Insoluble. 稳定性：Stable, but light sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong acids, strong oxidizing agents. Store at -15C or below. 储存条件：-20oC